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最近布洛芬火了,它的身世你了解吗?
来源:科普中国 作者: 时间:2023年01月06日  10:34

在新冠疫情抗“阳”的过程中,布洛芬可以说立下了赫赫功劳。

布洛芬作为全球最畅销的解热镇痛及抗炎药,最近非常紧俏。今天来说说布洛芬的故事。

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图源:网络

不管你吃的是哪种姿势的布洛芬,它的发明,都跟一位叫斯图尔特·亚当斯的英国化学家有关。

布洛芬的发明者——斯图尔特·亚当斯

1923年,斯图尔特·亚当斯出生于英国一个普通的铁路工人家庭。

在15岁的时候,亚当斯就辍学了,在Boots公司的药房当学徒,这段工作经历激发了他对药学的兴趣。

不过,亚当斯要想成为一名药物研发专家,还需要继续学习深造。于是,在3年学徒期结束后,他进入诺丁汉大学攻读药学学士学位,后来又获得了利兹大学的药理学博士学位。博士毕业后他回到了Boots公司的研究部门,从事治疗类风湿性关节炎药品的研发工作。

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英国化学家斯图尔特·亚当斯(图片来源:Marie Lordkipanidzé)

当时治疗类风湿性关节炎的方法是服用大剂量的皮质类固醇和阿司匹林,但是大剂量服用这些药物会引发一系列副作用,如过敏、出血和消化不良等。因此在当时找到一种副作用更小的替代药物就势在必行了。

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亚当斯博士-左,约翰·尼科尔森博士和R·柯布先生研究炎症程度(图片来源: The Boots Archive)

01

上万种尝试

终于找到“布洛芬”

亚当斯团队首先测试了200多种水杨酸衍生的化合物,但是效果并不好。后来他们将注意力转向带羧基的化合物,又先后测试了600多种化合物,其中有4种化合物(BTS8402、BTS10335, BTS10499和ibufenac)走到了临床试验阶段,但很可惜的是,这4种药物都因为在治疗过程中表现出的副作用而以失败告终。

亚当斯团队没有放弃,他们继续尝试并将研究重点放在了“苯丙酸”上。根据Boots公司记载,亚当斯团队测试了将近20,000 种候选化合物,最终才找到了布洛芬。

在1962年,他们成功申请了抗炎药专利,专利中涵盖了一系列化合物,其中就包括被称为布洛芬的化合物“异丁苯丙酸”。

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亚当斯申请的抗炎药专利(图源:作者)

随后的3年间,亚当斯团队继续对这些“苯丙酸”类化合物进行了研究,发现布洛芬的效果非常突出,而且,对人的副作用也相对比较小。

不过促使布洛芬后来取得成功的,还离不开亚当斯一次宿醉的经历,当时他为了治疗由于宿醉引起的头痛,服用了600mg的布洛芬,效果竟意外地好,这也使得亚当斯成为第一个服用布洛芬的人。

随后布洛芬成为了第五个进入临床试验的化合物,并最终被批准为非处方药在全球推广。

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1969年的布洛芬广告(图源:作者)

02

专利到期

仿制药让布洛芬唾手可得

最近,网上有一种谣言,说是布洛芬的发明者放弃申请专利,多么无私,多么伟大。

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图源:网络

亚当斯团队研发出布洛芬这样的药物,当然是伟大的。但亚当斯团队当时是为Boots公司工作,作为公司,Boots当然不可能放着专利不要(从前面的内容里也能看出来,1962年,布洛芬的专利就已经申请通过了)。

那为什么现在世界各国的药厂都能生产布洛芬呢?

这是因为,早在1985年的时候,布洛芬的全球专利就到期了。专利期一到,世界各国的仿制药厂,纷纷开始生产布洛芬,让布洛芬这一药物变得唾手可得。我们能在医院和药房里轻松买到布洛芬,也多亏了这些仿制药厂。当然了,可能最近一些地方因为对布洛芬的需求陡增,导致供货紧张,但相信这种情况很快会缓解。

需要说明的是,在药物的专利保护期满之后,原研之外的药厂就可以生产这种药物了,非原研药厂生产的这些药物叫仿制药,并不是仿冒假货,这一点大家可以放心。

还有啊,布洛芬这个名字是非专利名称,也叫“国际非专有名称”。打个不恰当的比方,就好比你不能给“桃子”、“水”这样的东西申请为专利名称一样。各个厂家仿制的“异丁苯丙酸”都可以叫布洛芬。所以,你才会见到各种“姿势”的布洛芬。

03

布洛芬怎么发挥作用?

——挨个问

那么布洛芬为什么可以止痛呢?它又是怎么找到你的痛点呢?

其实我们生活中一些常见的疼痛比如牙痛、头痛、关节痛、痛经等都和一种叫“前列腺素”的物质有关。前列腺素是一种致痛物质,它可以与相应受体结合后产生疼痛信号且传递给大脑,从而使人感到疼痛。

布洛芬在刚口服进入身体的时候,它会被吸收进入血液转运到你的全身,然后挨个敲门问:你疼不疼啊?你需不需要帮助啊?所以,在吃下布洛芬之后,你的疼痛不会立即缓解,这时候你得耐心等上一段时间。

等布洛芬找了“痛点”后会和环氧化酶结合,阻止前列腺素的合成(我们体内的环氧化酶是催化花生四烯酸转化为前列腺素的关键酶)。没有前列腺素,也就不会产生疼痛信号了,自然就你不会继续痛下去了。

不过嘛,对于那些已经合成的前列腺素,布洛芬没法起到控制作用,只能交给时间慢慢解决。

布洛芬是非处方药,在药店不需要处方可以购买,对于轻度至中度的疼痛可以使用布洛芬及其他类似的抗炎镇痛药解决。

但注意,布洛芬并不是万能的,如果你的疼痛服用布洛芬之后依然不能缓解、病情变化、或者出现了不良反应,就要及时就医。

作者|科学边角料

审核|李静 应急总医院主任药师 魏国义 安贞医院主任药师

参考文献:

[1] https://www.theguardian.com/science/2019/feb/13/stewart-adams-obituary

https://pharmaceutical-journal.com/article/infographics/a-brief-history-of-ibuprofen

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